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Fozivudine tidoxil

Strukturformel
Allgemeines
Freiname Fozivudine tidoxil
Andere Namen

HDP 99.0002

Summenformel C35H64N5O8PS
CAS-Nummer 141790-23-0
PubChem 64140
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Virustatikum, nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

Wirkmechanismus

kompetitive Hemmung der reversen Transkriptase

Eigenschaften
Molare Masse 745,95 g/mol
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung
R- und S-Sätze R: ?
S: ?
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Fozivudine tidoxil (Hersteller: Heidelberg-Pharma; geplanter Handelsname: Tidoxil) ist ein experimenteller Arzneistoff zur Behandlung von HIV und dessen späteren Stadien im Rahmen einer HIV-Kombinationstherapie.

Der Wirkstoff gehört zur Gruppe der nukelosidischen Reverse-Trankriptase-Inhibitoren (NRTI).

Inhaltsverzeichnis

Pharmakologie

Im Vergleich zu Azidothymidin (AZT) hat Fozivudin eine mehrfach höhere Wirkung in durch HIV-1 infizierten CEM-SS-Zellen (eine Zellinie). In-vitro wurden synergestische Effekte mit Protease-Inhibitoren. Es wurde im Vergleich zu AZT auch eine deutlich reduzierte Toxizität gegenüber bestimmten Vorläuferzellen im Knochenmark (CFU-E und CFU-GM) festgestellt.[1]

Pharmakokinetik

Fozivudine verteilt sich durch die Prodrug-Formierung selektiv in verschiedenen Organsystemen, insbesondere im lymphatischen Gewebe, jedoch nicht im Knochenmark. Die Konzentrationen im Blutplasma und im Liquor waren vergleichbar.

Fozivudin hat im Vergleich zu Azidothymidin eine deutlich verlängerte Halbwertszeit im Blutplasma. Dadurch ist eine einmalige tägliche Einnahme möglich.

Nebenwirkungen

Es wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen beobachtet. Lediglich in einem Fall[2] brach eine Patient aufgrund erhöhter Leberwerte die Studie ab.

Resistenzen

Über Resistenzen ist derzeit noch nichts veröffentlich worden.

Quellen

  1. http://www.heidelberg-pharma.com/pdf/Fozivudine-120705fin.pdf
  2. Girard PM, Pegram PS, Diquet B, Anderson R, Raffi F, Tubiana R, Sereni D, Boerner D: Phase II placebo-controlled trial of fozivudine tidoxil for HIV infection: pharmacokinetics, tolerability, and efficany. J Acquir Immune Defic Syndr. 2000 Mar 1;23(3):227–35. PMID 10839658
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