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Allopurinol

Strukturformel
Allgemeines
Freiname Allopurinol
Andere Namen
  • IUPAC: 1H-Pyrazolo [3,4-d]pyrimidin-4-on
  • Latein: Allopurinolum
Summenformel C5H4N4O
CAS-Nummer 315-30-0
PubChem 2094
ATC-Code

M04AA01

DrugBank DB00437
Kurzbeschreibung weißes bis fast weißes Pulver
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Urikostatika

Wirkmechanismus

Xanthinoxidase-Inhibitor

Fertigpräparate
  • Allopur® (CH)
  • Allobeta® (D)
  • Allostad® (A)
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 136,11 g·mol−1
Schmelzpunkt

350 °C [1]

Dampfdruck

4,73·10−06 mmHg (25 °C) [1]

pKs-Wert

9,4

Löslichkeit

Wasser: 569 mg·L−1 (25 °C) [1]

Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung [2]

T
Giftig
R- und S-Sätze R: 25-43
S: 28-36/37-45
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
LD50

78 mg·kg−1(Maus p.o.)[1]

WGK 2 [2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Allopurinol ist ein Arzneimittel zur Behandlung der chronischen Gicht.

Inhaltsverzeichnis

Pharmakologie

Allopurinol unterbindet den Abbau von Purin zu Harnsäure durch Hemmung des Enzyms Xanthinoxidase und wird daher auch als Urikostatikum bezeichnet. Es bewirkt ein Absinken des Harnsäurespiegels im Blut, wodurch Ablagerungen von Harnsäure im Gewebe abgebaut werden können und deren Neubildung erschwert wird. Die vermehrt anfallenden Vorstufen der Harnsäure (Xanthine) können über die Niere ausgeschieden werden.

Allopurinol ist ein meist gut verträgliches Arzneimittel. Aufgrund der potentiellen Nebenwirkungen sollte eine Einnahme jedoch nur bei ärztlicher Verordnung (Verschreibungspflicht!) und Kontrolle erfolgen. Die Indikation für eine Therapie mit Allopurinol ist bei gravierender Hyperurikämie (> 8,5 mg/dl) bzw. bei wiederholten Gichtanfällen, einer bestehenden Gichtnephropathie oder beim Vorliegen von Harnsäuresteinen gegeben. Die übliche Dosis liegt zwischen 100 bis 300 mg/Tag. Bei bereits bestehender Niereninsuffizienz muss die Dosis an die verbleibende Nierenleistung angepasst werden. Im akuten Gichtanfall darf keine Allopurinolgabe erfolgen, da durch die veränderte Löslichkeit der Harnsäure in manchen Fällen vermehrt Harnsäurekristalle gebildet werden, so dass der Anfall verlängert oder verschlimmert werden kann!

Nebenwirkungen

Die wichtigsten Nebenwirkungen sind:

Eine Dosisreduktion von Allopurinol ist bei gleichzeitiger Gabe von Purin-Antimetaboliten (Azathioprin, 6-Mercaptopurin) erforderlich, da Allopurinol die Xanthinoxidase inhibiert und es dadurch zum verminderten Abbau und zur Kumulation von Azathioprin kommt. Bei gleicher Azathioprin-Dosis ergibt sich folglich eine Wirkungsverstärkung und eine höhere Toxizität.

Handelsnamen

Allopurinol®, Zyloric®, Bleminol®, Cellidrin®, Foligan®, Jenapurinol®, Remid®, Allowieb®, Allobeta®

Wichtiger Hinweis

Einzelnachweise

  1. a b c d Allopurinol bei ChemIDplus
  2. a b Datenblatt für Allopurinol – Sigma-Aldrich 07.04.2008


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