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Diazoxid

Strukturformel
Allgemeines
Freiname Diazoxid
Andere Namen
  • IUPAC: 7-Chlor-3-methyl-2H-1,2,4- benzothiadiazin-1,1-dioxid
  • Latein: Diazoxidum
Summenformel C8H7ClN2O2S
CAS-Nummer 364-98-7
PubChem 3019
ATC-Code
DrugBank APRD00914
Kurzbeschreibung Weißes bis fast weißes, feines oder kristallines Pulver [1]
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse
Wirkmechanismus

Kaliumkanalöffner

Fertigpräparate
  • Proglicem® (CH), (D)
  • Eudemine® (GB)
  • Hyperstat® (USA)
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 230,67 g·mol−1
Schmelzpunkt

330,5 °C [2]

pKs-Wert

8,74 [2]

Löslichkeit
  • H2O: 2850 mg·L−1 (25 °C) [2]
  • leicht löslich in DMF [1]
  • schwer löslich in Ethanol 96 % [1]
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung [3]

Xn
Gesundheits-
schädlich
R- und S-Sätze R: 22-36/37/38
S: 22-26-36
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
LD50
WGK 3 (stark wassergefährdend) [3]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Diazoxid ist ein Benzothiadiazin-Derivat, welches keine diuretische Wirkung hat. Es ist lipophil und liegt bei physiologischem pH-Wert nur zu etwa 10 % als Anion vor. Es ist ein oral wirksamer Kaliumkanalöffner, welcher als Hyperglykämikum und Antihypertensivum eingesetzt wird. Er bewirkt einen raschen und befristeten dosisabhängigen Anstieg des Blutzuckerspiegels, im Allgemeinen über eine Dauer von weniger als 8 Stunden.

Inhaltsverzeichnis

Indikationen

Der Arzneistoff Diazoxid wird bei Hypoglykämien verschiedenster Genese oral verabreicht, so bei angeborener Leucin-Hypersensibilität, bei einigen angeborenen Defekten des KATP-Kanals, bei Nesidioblastose, bei pankreatischen und extrapankreatischen insulinproduzierenden Tumoren, bei therapierefraktärer maligner Hypertonie bei Niereninsuffizienz, sowie bei der Glykogenspeicherkrankheit.

Kontraindikationen und unerwünschte Wirkungen

Eine Behandlung mit Diazoxid ist kontraindiziert bei einer Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff, einer der pharmazeutischen Hilfsstoffe, bei einer Allergie auf Benzothiadiazine, bei koronarer Herzkrankheit und Herzinsuffizienz, Diabetes mellitus, Phäochromozytom, Azofarbstoff- und Analgetika-Intoleranz. Es liegen keine Daten zur Anwendung bei Schwangeren vor. In tierexperimentellen Studien fand sich eine Embryotoxizität. Während der Schwangerschaft darf der Arzneistoff nicht angewendet werden, es sei denn dies ist unbedingt erforderlich. Da nicht bekannt ist, ob Diazoxid in die Muttermilch übertritt und da für den Säugling das Risiko für potentiell schwere Nebenwirkungen besteht, sollten Frauen, die während der Stillzeit behandelt werden müssen, abstillen.[4]

Die wichtigsten unerwünschten Wirkungen von Diazoxid sind Na+- und Wasserretention, Hyperurikämie, Hypertrichose (vor allem bei Kindern), Leukopenie und Thrombopenie, Kopfschmerzen, Schwindelanfälle. Bei Langzeitbehandlung können extrapyramidale Symptome auftreten. Auf den Blutdruck hat oral appliziertes Diazoxid nur eine geringe Wirkung.


Einzelnachweise

  1. a b c Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): EUROPÄISCHE PHARMAKOPÖE 5. AUSGABE. 5.0 - 5.7, 2006.
  2. a b c d e Diazoxid bei ChemIDplus
  3. a b Sicherheitsdatenblatt für Diazoxide – Sigma-Aldrich 04.01.2008
  4. Fachinformation von Proglicem®

Literatur


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