Heim

Modafinil

Strukturformel
Allgemeines
Freiname Modafinil
Andere Namen
  • IUPAC: 2-[(Diphenylmethyl) sulfinyl]acetamid
  • Latein: Modafinilum
Summenformel C15H15NO2S
CAS-Nummer 68693-11-8
PubChem 4236
ATC-Code

N06BA07

DrugBank APRD00534
Kurzbeschreibung weißes bis fast weißes, kristallines, polymorphes Pulver [1]
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Psychostimulans

Fertigpräparate
  • Modasomil® (CH)
  • Vigil® (D)
  • Modasomil® (A)
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 273,35 g·mol−1
Dichte

1,283 g·cm−3 [2]

Schmelzpunkt

164–166 °C [3]

Siedepunkt

559,1 °C (1013 hPa) [2]

Dampfdruck

1,56·10−12 mmHg (25 °C) [2]

Löslichkeit

praktisch unlöslich in Wasser, wenig löslich in Methanol, schwer löslich in Ethanol 96 % [1]

Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung [4]
keine Gefahrensymbole
R- und S-Sätze R: keine R-Sätze
S: 24/25
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
LD50

>800 mg·kg−1 (Maus i.v.) [3]

WGK 3 (stark wassergefährdend) [4]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Modafinil ist ein Arzneistoff zur Behandlung der Narkolepsie. Die Substanz gehört zu einer Gruppe psychostimulierender Medikamente, die sich in der Molekülstruktur von den Amphetamin-artigen Stimulanzien deutlich unterscheidet. Modafinil ist der Hauptmetabolit von Adrafinil, das in Frankreich seit den 1980er Jahren im Handel ist und dort zur Behandlung der Narkolepsie eingesetzt wird.[5]

Inhaltsverzeichnis

Indikationen

Modafinil ist zugelassen zur Behandlung exzessiver, krankhafter Tagesmüdigkeit bei Vorliegen

Eine Verordnung bei anderen Krankheiten (z. B. Chronisches Erschöpfungssyndrom (CFS) oder Depression) geschieht off-Label und wird von den Krankenkassen normalerweise nicht erstattet (Regresshaftung der Ärzte). Im Februar 2007 wurde die Herstellerfirma von der US-Arzneimittelbehörde (FDA) wegen rechtswidriger Werbung für die Anwendung von Modafinil in anderen als den zugelassenen Indikationen offiziell abgemahnt.[6]

Kontraindikationen

Modafinil darf bei anamnestisch bekannten Abhängigkeitserkrankungen nicht angewendet werden. Eine gleichzeitige Behandlung mit Prazosin darf nicht erfolgen.

Modafinil darf nur mit Vorsicht angewendet werden, wenn der Patient an schweren Angstzuständen leidet oder psychotische Vorerkrankungen bekannt sind. Bei schweren Leber- oder Nierenerkrankungen, Bluthochdruck und Herz-Kreislauf-Erkrankungen darf Modafinil ebenfalls nur mit besonderer Vorsicht verwendet werden. [7]

Pharmakokinetik

Die für einen Erwachsenen empfohlene Tagesdosis beträgt 200–400 mg. Die empfohlene Dosierung für Narkolepsie ist max. 4 × 100 mg täglich. Die Plasmahalbwertszeit beträgt bei einmaliger Einnahme 10–12 Stunden, bei fortlaufender Einnahme im Steady-State 15 Stunden. Wirksame Metaboliten sind nicht bekannt.

Rechtsstatus

In Deutschland war Modafinil bis Ende Februar 2008 in der Anlage 3 des Betäubungsmittelgesetzes (BtMG) aufgelistet[8] und unterlag einer gesonderten Verschreibungspflicht (Betäubungsmittelrezept).

In vielen anderen Ländern ist Modafinil hingegen lediglich in der gängigen Weise rezeptpflichtig. In den USA unterliegt Modafinil einer Verschreibungspflicht nach einem abgestuften System, das der deutschen Betäubungsmittelverschreibung entspricht. Es wird dort in die niedrigste Kategorie (Schedule) C IV eingestuft.

Am 18. Juni 2007 empfahl das deutsche Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM) in der 30. Sitzung des Betäubungsmittel-Ausschusses Modafinil aus der Anlage 3 zu streichen.[9] Eine jüngste Entschließung des Bundeskabinetts hat diesen Vorschlag in die 21. Änderungsverordnung übernommen.[10] Am 13. Juni hat der Bundesrat der 5. Änderungsverordnung der Arzneimittelverschreibungsverordnung zugestimmt. Damit ist Modafinil in Deutschland mit Wirkung vom 1.Juli 2008 in die normale Verschreibungspflicht (Rezeptpflicht) überführt.

Hersteller

Hersteller ist Cephalon Frankreich (vormals L.Lafon). Vertreiber war zunächst die Merckle GmbH in Blaubeuren und ist seit 2002 die deutsche Tochtergesellschaft der amerikanischen biopharmazeutischen Firma Cephalon, die Cephalon GmbH, Martinsried.

In den USA wurde Modafinil 1993 von Frank Baldino, dem Gründer des Unternehmens Cephalon lizenziert. 2006 erzielte Cephalon allein mit Modafinil einen Umsatz von 727 Millionen US-Dollar. Modafinil darf noch bis 2011 ausschließlich von Cephalon vertrieben werden. [11]

Derivate

Das R-Enantiomer des Modafinil, Armodafinil (Nuvigil®), wurde am 15. Juni 2007 von der Food and Drug Administration (FDA) in den USA zugelassen.

Doping

Im Sport gilt Modafinil als verbotene Dopingsubstanz. Inzwischen wurden Dopingfälle bekannt. Ein prominenter Fall ist die US-Leichtathletin und Sprint-Weltmeisterin Kelli White.

Quellen

  1. a b Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): EUROPÄISCHE PHARMAKOPÖE 5. AUSGABE. 5.0 - 5.7, 2006.
  2. a b c Modafinil bei ChemSpider
  3. a b Thieme Chemistry (Hrsg.): RÖMPP Online - Version 3.1. Georg Thieme Verlag KG, Stuttgart 2008.
  4. a b Datenblatt für Modafinil – Sigma-Aldrich 16.01.2008
  5. Adrafinil: A Novel Vigilance Promoting Agent. CNS Drug Reviews 5(3);193.
  6. Warning Letter: Provigil® (modafinil) Tablets. Food and Drug Administration, 27.2.2007.
  7. Präparateinformationen zu VIGIL® der Gelben Liste.
  8. Anlage 3 des BtmG
  9. Veröffentlichung der Bundesvereinigung Deutscher Apothekerverbände
  10. Pressemitteilung des BMG: Verordnung zur Änderung betäubungsmittelrechtlicher Vorschriften vom Kabinett beschlossen
  11. Jörg Auf dem Hövel: Gehirn-Doping: Augen geradeaus Telepolis, 23. Oktober 2007
Bitte beachten Sie den Hinweis zu Gesundheitsthemen!